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鹽酸樂卡地平原料及片劑

【藥品名稱】鹽酸樂卡地平(Lercanidipine Hydrochloride)

【化學名】3,5-吡啶二羧酸-1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-2-[(3,3二苯丙基)甲基氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯鹽酸鹽
【分子式】

【藥品類別】化藥4類

【藥品說明】

劑型及規格:片劑,10mg。

適應癥:治療輕香港彩票免费资料大全香港彩票免费资料大全、中度原發性高血壓。

用法用量:推薦劑量為10mg,每天一次,餐前15分鐘口服,根據病人的個體反應可增至每次20mg香港彩票免费资料大全。

【項目介紹】

鹽酸樂卡地平是由意大利Recordati公司研制開發的第三代二氫吡啶類鈣通道拮抗劑,于1997年首先在荷蘭上市,隨后分別在法國、澳大利亞香港彩票免费资料大全、德國等十八個國家上市香港彩票免费资料大全。在歐洲本品用于各型高血壓香港彩票免费资料大全,在英國只用于輕香港彩票免费资料大全、中度高血壓。本品的劑型為片劑,推薦劑量為10mg/qd,至少在飯前15min口服。本品于2001年由意大利Recordati公司在中國上市香港彩票免费资料大全,10mg×7片售價為43.80元,為國家醫保目錄產品香港彩票免费资料大全。

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道組滯劑,具有較強的血管選擇性,起效平緩,降壓作用強,作用時間長,負性肌力作用少等特點。體外研究發現香港彩票免费资料大全,樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用,因而在體內具有較強的降壓作用,但對心率和心輸出量的影響較小香港彩票免费资料大全。由于具有較大的疏水基因,脂溶性強,樂卡地平進入體內后迅速分布至組織器官中香港彩票免费资料大全,與血管平滑肌細胞膜結合緊密,釋放緩慢,所以,雖然該藥血清消除半衰期短,但作用持久。

鹽酸樂卡地平作用機制與同類藥物相似,即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流香港彩票免费资料大全,擴張外周血管而降低血壓香港彩票免费资料大全。本品親脂性較高,因此起效時間較慢,而作用持續時間較長香港彩票免费资料大全。體內外試驗表明,本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱香港彩票免费资料大全;而血管選擇性強于氨氯地平香港彩票免费资料大全、非洛地平、尼群地平及拉西地平香港彩票免费资料大全香港彩票免费资料大全。此外,本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用香港彩票免费资料大全。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導性。動物實驗表明香港彩票免费资料大全,本品對腎臟有保護作用,其機制可能與血流動力學無關。

鹽酸樂卡地平與同類藥相比具有較強的血管選擇性,其獨特的親脂性使之降壓作用緩慢而持久,病人樂于接受。本品安全性高,無強心作用,不影響心率,同時還有很好的抗動脈粥樣硬化作用,尤其適合于伴有動脈粥樣硬化的高血壓病人,具有較高的臨床應用價值,市場前景廣闊。

本品在國內的行政保護已過期香港彩票免费资料大全,按《藥品注冊管理辦法》,本品原料藥為三類新藥香港彩票免费资料大全,片劑為已有國家標準的藥品香港彩票免费资料大全,可以免做臨床研究香港彩票免费资料大全。

知識產權情況:該品種于2001年8月28日在國內獲得行政保護,已于到2005年1月21日到期,開發該產品不涉及知識產權問題。

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